脱氧野尻霉素类两亲化合物的合成及其超分子糖苷酶抑制活性研究

作者：李敏; 刘茂华; 王琪; **让^*; 李小六^*

来源：有机化学, 2019, 39(12): 3446-3453.

• 糖苷酶抑制剂
• 自组装
• 多效价
• 1-脱氧野尻霉素

以葡萄糖为原料经多步反应合成了脱氧野尻霉素类两亲化合物FA-DNJ-C6,通过表面张力实验、动态光散射实验(DLS)和透射电镜(TEM)等研究了FA-DNJ-C6的自组装行为,FA-DNJ-C6在水溶液中形成稳定的超分子自组装体.经酶抑制实验研究了FA-DNJ-C6自组装体的糖苷酶抑制活性,进而发现FA-DNJ-C6自组装体对α-糖苷酶具有好的选择性,尤其是对α-甘露糖苷酶,其抑制活性的Ki值为(0.107±0.021)μmol/L,与阳性对照(米格列醇)相比,活性提高了339倍,这主要是由于α-甘露糖苷酶具有多个识别位点的空腔,可发挥多效价协同增强的键合作用,提高糖苷酶抑制活性.

• 单位
  邢台学院