阿雷地平肠溶胶囊在中国健康人体内的药代动力学研究

作者：刘文芳; 林阳; 李静; 杨汉跃; 周子杰; 杨克旭; 吴伟; 所伟; 杜海燕; 赵桂平; 方珊娟; 揭秉章; 闫秀娟; 贾小欣

来源：中国新药杂志, 2012, (15): 1782-1786+1791.

• 阿雷地平
• 羟基阿雷地平
• 液相色谱串联质谱法
• 药代动力学
• 血药浓度 aranidipine
• hydroxyl-aranidipine
• liquid chromatography-tandem mass spectrometry
• pharmacokinetics
• plasma concentration

目的:研究中国健康受试者单次和多次口服阿雷地平(AR)肠溶胶囊后阿雷地平(AR)及其主要代谢产物羟基阿雷地平(AR-M1)的药代动力学特征。方法:36名健康受试者,随机分为3组,平行单次口服5,10和20 mg阿雷地平肠溶胶囊的药代动力学研究,10 mg组受试者继续进行多次口服10 mg,qd,连续7 d的药代动力学研究,采用LC-MS/MS法测定血浆中阿雷地平及其主要代谢产物AR-M1的药物浓度,采用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数。结果:单次口服阿雷地平肠溶胶囊5～20 mg后阿雷地平和AR-M1的消除半衰期(t1/2z)分别约为2.0～2.7 h和3.9～5.6 h;达峰浓度(C...

• 单位
  首都医科大学附属北京安贞医院