组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂研究进展

作者：李凌木; 唐海; 郭叶^*; 韩开林^*

来源：药学进展, 2021, 45(09): 697-706.

• 组蛋白赖氨酸甲基转移酶
• 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂
• 转录抑制
• 肿瘤治疗

组蛋白赖氨酸甲基转移酶(EZH2)可通过对组蛋白3(H3K27me3)上第27位的赖氨酸进行甲基化来改变下游靶基因的表达,同时EZH2通过参与DNA甲基化来抑制基因转录从而达到抑制肿瘤细胞生长的作用。近年来,EZH2在肿瘤病理生理学中的作用得到广泛关注和深入研究,全球首个EZH2抑制剂tzemetostat的上市具有里程碑式的意义。对EZH2的结构和作用方式进行总结,同时重点介绍全球在研EZH2抑制剂临床前及临床研究进展,以期为全新的EZH2抑制剂的研发提供参考。

• 单位
  内蒙古科技大学包头医学院; 天士力控股集团有限公司研究院