Aspernigerin的简便全合成及生物活性研究

作者：吴清来; 李永强; 杨新玲; 凌云

来源：有机化学, 2012, (08): 1498-1502.

• Aspernigerin
• 天然产物
• 全合成
• 1
• 2
• 3
• 4-四氢喹啉
• 氯乙酰氯
• 生物活性 aspernigerin
• natural product
• total synthesis
• 3.4-tetra-hydroquinoline
• chloroacetyl
• bioactivity

Aspernigerin是从狗牙根内生菌Aspergillus niger IFB-E003的培养液中分离得到的天然产物,对癌细胞具有较强的活性.设计了一条全新的合成路线,以1,2,3,4-四氢喹啉和氯乙酰氯为主要原料,经过两步反应合成了Aspernigerin,总收率80.3%,较文献报道的合成路线的总收率提高了33%.首次对Aspernigerin进行农用生物活性测试,结果表明,Aspernigerin具有一定的杀菌、杀虫活性和除草活性,在600和200μg/mL的浓度下对小菜蛾的杀虫活性分别为100%和75%,在500μg/mL的浓度下对稗草、小麦、黄瓜的根、茎的生长抑制率都在90%以上...

• 单位
  农业部; 元素有机化学国家重点实验室; 中国农业大学; 南开大学