新一代非共价酪氨酸激酶抑制剂——LOXO-305

作者：陈永收; 周加英^*; 周玉琴; 谢欣蓉; 曹爽

来源：临床药物治疗杂志, 2020, 18(11): 1-4.

• LOXO-305
• 慢性淋巴细胞白血病
• 酪氨酸激酶抑制剂
• 非共价抑制剂

酪氨酸激酶(BTK)参与B淋巴细胞中各种细胞内外信号的传导和放大,与自身免疫疾病和B细胞恶性肿瘤的发生发展密切相关。现有的BTK抑制剂采用共价结合的方式对BTK产生抑制作用,长期使用后可能出现获得性耐药。LOXO-305是唯一一种处于临床研究阶段的口服非共价BTK抑制剂,现在正处于Ⅱ期临床研究阶段。已公布的临床数据显示其对慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤均表现出较明显的抑制活性。本文就LOXO-305基本信息、作用机制、临床前研究、药物代谢动力学及临床试验等信息作一综述。

• 单位
  武汉工程大学; 扬子江药业集团有限公司