3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺酰胺衍生物的合成及其抗炎活性研究

作者：唐燕玲; 刘蓓; 杨小碧; 付丽琼; 高慧; 毛泽伟^*

来源：化学通报, 2019, 82(10): 942-945.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2019.10.009

• 二氢吡唑
• 磺胺
• 抗炎活性

二氢吡唑是一类含有多种生物活性的五元氮杂环化合物,广泛存在于各种活性天然产物结构中。本文由4-氟苯乙酮和N-甲基哌嗪经取代反应后,再与2-噻吩甲醛发生羟醛缩合生成哌嗪取代噻吩查尔酮(2)。化合物2与水合肼环化得到中间体化合物3,最后经磺酰氯衍生化,合成得到8个未见报道的3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺胺衍生物(4a～4h),其结构均经IR、1H NMR和13C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264. 7模型初步测试了衍生物的抗炎活性,结果表明,化合物4a、4e和4h具有潜在的体外抗炎活性,特别是化合物4a抑制NO生成的IC50值为12. 64μmol/L,与阳性对照药地塞米松活性相当。

• 单位
  云南中医药大学