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摘要
目的 为提高熊果酸的抗肿瘤活性及开发抗肿瘤新药，以熊果酸为先导物开展结构修饰和体外抗肿瘤活性评价。方法 在熊果酸C2、C3和C28位进行结构修饰获得其芳苄叉基硝酸酯类衍生物，并运用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定衍生物对5种人源肿瘤细胞(肝癌HepG-2细胞、乳腺癌MCF-7细胞、肺癌A549细胞、结肠癌HT-29细胞和宫颈癌Hela细胞)的体外抗肿瘤活性。结果 对6个新型芳苄叉基熊果酸硝酸酯类衍生物的结构进行了红外、核磁共振光谱及质谱确证；MTT结果显示衍生物6c对MCF-7细胞的最大半数抑制浓度为(14.48±0.44)μmol·L-1,优于阳性药物顺铂[IC50=(23.06±0.12)μmol·L-1]。结论 衍生物6c具有较强的抑制乳腺癌细胞增殖能力，值得深入研究。
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