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摘要
目的制备羟基喜树碱长循环纳米粒并采用星点设计-效应面法筛选制备工艺。方法以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸聚合物(m PEG2000-PLGA)作为包封材料,采用改良的乳化-溶剂挥发法制备长循环纳米粒,以包封率与载药量作为评价指标,采用Design-Expert V8.0.6软件进行星点设计,考察羟基喜树碱的浓度、m PEG2000-PLGA的浓度、水相与有机相的体积比因素对评价指标的影响,并应用效应面法得到最佳制备工艺。结果羟基喜树碱长循环纳米粒的最佳工艺为:羟基喜树碱浓度为1.41 mg·m L-1,m PEG2000-PLGA浓度为3.86 mg·m L-1,水相与有机相的体积比为9.90∶1。制备的长循环纳米粒包封率为35.14%,载药量为2.10%,平均粒径为154.10 nm,电位为-38.61 m V。结论所优化的工艺方法简便、稳定可行,适用于羟基喜树碱长循环纳米粒的制备。
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