抑菌型Fischer卡宾类一氧化碳缓释分子

作者：周玲玲; 周亚青; 唐艳丽; 杨科武; 张雷; 高玲香; 张国防; 高子伟; 张伟强

来源：有机化学, 2016, 36(11): 2695-2703.

• 一氧化碳释放分子
• Fischer卡宾
• 季铵盐
• 耐药细菌

过渡金属羰基化合物类一氧化碳释放分子(CORMs)的设计是当下无机化学、生物医学、材料化学等多学科交叉的热点.针对现有先导结构传输效率低、水溶性差的关键问题,发展了一类离子型Fischer卡宾类CORM先导结构([(CO)_5ML]~-)的化合物Fc-CORMs,其中五羰基卡宾阴离子单元可水解缓释一氧化碳,季铵盐阳离子有效调节CORM水溶性.肌红蛋白测试表明,每分子Fc-CORM可以在体外生理环境下至少缓释两分子CO.动力学分析显示,Fc-CORM释放速度取决于中心金属的种类,Fc-CORM-Mo(2a~2e)释放速度大于Fc-CORM-Cr(1a~1e),且远大于Fc-CORM-W(3a~3e).抗菌实验发现,中速释放分子1b可有效抑制大肠杆菌,其MIC为30μmol/L.对于具有耐药性的细菌,Fc-CORM-Mo(2b)和Fc-CORM-W(3b)表现出一定抗菌活性.机理研究证明,Fc-CORMs的抗菌活性取决于其释放CO的速度.

• 单位
  上海长征医院; 中国人民解放军第二军医大学; 陕西师范大学; 西北大学