4-[4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]苯甲酰胍类化合物的合成及其Na~+/H~+交换器1抑制活性

作者：姜向敏; 杜萍; 徐云根; 张迪; 龚国清; 尤启冬

来源：有机化学, 2008, 28(12): 2142-2148.

• 苯甲酰胍衍生物
• 缺血再灌注损伤
• Na+/H+交换器1抑制活性
• 合成

为了寻找对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用的药物,以苯甲酰胍为母核,在其苯环的4位引入4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪-1-甲基,3位引入不同的取代苯甲酰胺基,设计并合成了12个未见文献报道的目标化合物.其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.体外血小板肿胀模型(PSA)试验结果表明,大部分目标化合物显示出较好的Na+/H+交换器1(NHE1)抑制作用,其中化合物7g和7l抑制NHE1的IC50值分别为3.72和3.53nmol·L-1,是卡立泊来德(IC50=12.1nmol·L-1)的3.2和3.4倍.

• 单位
  中国药科大学