摘要
辅激活蛋白关联精氨酸甲基转移酶1(coactivator-associated arginine methyltransferase1,CARM1)是一种Ⅰ型蛋白质精氨酸甲基转移酶,可以催化组蛋白和非组蛋白底物的精氨酸残基不对称二甲基化。越来越多的研究发现CARM1在多种类型的恶性肿瘤中表达水平升高并发挥促癌作用。高表达的CARM1可通过多种机制促进肿瘤的发生及进展,例如影响肿瘤免疫、肿瘤代谢、自噬等。因此,CARM1被认为是一个极具潜力的抗肿瘤靶点,已有研究尝试开发靶向CARM1的小分子抑制剂治疗恶性肿瘤。尽管目前利用CARM1抑制剂治疗恶性肿瘤还处于临床前研究阶段,但在体内外试验中已展现出很好的治疗前景。针对CARM1的靶点干预可能为肿瘤治疗提供新策略。全文主要对CARM1的分子结构、肿瘤生物学功能、分子机制以及CARM1特异性抑制剂进行综述。
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