摘要

本实验成功合成N (2 羟丙基 )甲基丙烯酰胺聚合物 (N (2 hydroxypropyl)methacrylamide ,HPMA) 米托蒽醌接合物。以小鼠皮下接种艾氏癌实体型作为肿瘤模型 ,考察游离药物与接合物在动物体内分布及药代动力学行为。研究结果表明 ,接合物较之游离药物在荷瘤小鼠体内的分布明显不同 ,表现为具有较长的血浆半衰期及较强的肿瘤趋向性 ,证实了HPMA聚合物对实体瘤具有“增强的透过及滞留效应”。同时 ,接合物在心脏中的分布明显减少 ,降低了原药的毒副作用。从而更进一步说明 ,将具有仲氨基的米托蒽醌连接于HPMA聚合物 ,较原药而言 ,可提高肿瘤组织的分布 ,用于临床实体瘤治疗 ,具有一定的潜力。

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