4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯的合成工艺研究

作者：丁志新; 李成斌; 李成利; 门靖; 田真真; 郭洁芬

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(04): 289-292.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.04.006

• 4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯
• edicotinib
• 合成工艺

目的 优化4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯的合成工艺。方法 以丁烯酮和异丁醛为起始原料，经缩合、氢化、溴代、硼酸化和缩合反应得到4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯。结果与结论目标产物及部分中间体的结构经MS、1H-NMR确证，总收率为19.6%(以丁烯酮计),纯度为99.6%(GC法)。该合成方法所得产品纯度较高，成本相对较低，具有市场竞争力。