释放介质组成对艾司奥美拉唑镁肠溶微丸释药行为影响的考察

作者：常功红; 奚泉^*; 姚成丽; 陆伟根; 张栋梁

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(05): 599-645.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.05.009

• 艾司奥美拉唑镁
• 肠溶微丸
• 体外释放
• 离子强度
• 离子种类

本研究选择两阶段的释药方法,其中酸阶段pH 1.0、缓冲阶段pH 6.8,分别模拟胃和小肠的酸碱环境,考察了释放介质的离子强度和离子种类对自制艾司奥美拉唑镁肠溶微丸释药行为的影响。结果表明,释放介质的离子强度和阴离子种类对肠溶微丸的释药行为具有显著影响。在0.091～0.262 mol/L的离子强度范围内,肠溶性聚合物Eudragit L30D-55和主药艾司奥美拉唑镁的溶解性质均对释放介质的离子强度较敏感,是造成肠溶微丸的释药行为受释放介质离子强度显著影响的原因。而阴离子种类(盐酸盐和磷酸盐)对Eudragit L30D-55的溶解行为有显著影响,对主药几乎无影响,因此肠溶微丸的释药行为受到显著影响而未包肠溶衣的载药微丸的释药行为几乎不受影响。试验中未见阳离子(钾离子和钠离子)对肠溶微丸的释药行为产生显著性影响。因此,在肠溶制剂体外评价时应将离子强度、离子种类等因素的影响考虑在内。

• 单位
  上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院