肺癌特效药艾维替尼的合成工艺研究

作者：林韦康; 高奇; 江晓明^*; 武立靖

来源：浙江化工, 2019, 50(12): 10-16.

• 肺癌
• 艾维替尼
• 氨基保护与脱保护
• 铁粉还原
• 布赫瓦尔德-哈特维希交叉偶联

中国是癌症大国,而肺癌位居癌症之首。为开发一套工业化可行、生产成本低的肺癌特效药艾维替尼的合成工艺,以2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶为起始原料,经乙酰化、醚化、Buchwald-Hartwig交叉偶联、硝基还原、脱保护等工序制得液相归一法含量为99.12%的艾维替尼,工艺简单,总收率为80.59%。该合成工艺的突出亮点是使用的溶剂种类少、操作弹性大、工序产品纯化方式简单、原料来源广泛,可为规模化生产提供一定的借鉴。

• 单位
  浙江云涛生物技术股份有限公司