2-氨基-4-(4-氟苯基)-4?6-二氢氧杂环戊烷[4?3?2-CD]-3-甲腈的合成研究

作者：周天睿; 高红; 丁思宇; 胡智凯; 周灵頔; 陈钢; 应安国^*

来源：精细与专用化学品, 2019, 27(05): 26-29.

DOI：10.19482/j.cn11-3237.2019.05.06

• 三乙烯二胺
• 3?4-稠合三环吲哚
• 三组分反应
• 环境友好性

以丙二腈、对氟苯甲醛、4-羟基吲哚为原料,三乙烯二胺为催化剂合成了3?4-稠合三环吲哚类化合物2-氨基-4-(4-氟苯基)-4?6-二氢氧杂环戊烷[4?3?2-CD]-3-甲腈。通过单因素对比实验,确定的最佳反应条件为:原料4-羟基吲哚、丙二腈和对氟苯甲醛的物质的量比为1∶1∶1?4-羟基吲哚与三乙烯二胺的物质的量比为1∶0.6,溶剂无水乙醇的用量为2mL,反应时间6h,反应温度60℃。在此最佳反应条件下,2-氨基-4-(4-氟苯基)-4?6-二氢氧杂环戊烷[4?3?2-CD]-3-甲腈的收率达到93%(以4-羟基吲哚计)。用NMR对合成的产品进行了表征,并初步探讨了反应机理。

• 单位
  应用化学研究所; 台州学院