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摘要
目的 设计合成一系列新型α-氨基硫色满酮膦酸酯衍生物，并进行体外抗炎活性研究。方法 以含有不同取代基的苯硫酚和3-氯丙酸为起始原料，经取代、Friedel-Crafts酰基化环合、Claisen缩合、Kabachnik-Fields反应得到目标化合物，并分别采用MTT法和Griess法测定细胞毒性及体外抗炎活性。结果与结论共合成了7个新化合物，其结构均经1H-NMR、13C-NMR和HR-ESI-MS确证。细胞毒性实验结果表明，目标化合物安全性较好。体外抗炎活性实验结果表明，目标化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞中炎症因子一氧化氮的释放具有显著抑制作用，其中，化合物4b、4e～4g的抗炎活性远高于阳性对照吲哚美辛。通过机制学研究发现化合物4f可以抑制iNOS和COX-2炎性蛋白的表达从而发挥抗炎活性。本研究可为抗炎小分子药物的设计和开发提供参考。
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