食物对吡非尼酮胶囊人体药动学的影响

作者：李忠芳; 吴健鸿; 陈汇; 罗楹; 曾繁典; 师少军^*

来源：中国药师, 2018, 21(10): 1731-1734.

• 吡非尼酮
• 食物
• 药动学
• 生物利用度

目的:比较健康受试者空腹、餐后单剂量口服吡非尼酮胶囊的药动学。方法:健康受试者12名(男女各半),随机交叉空腹、餐后单剂量口服吡非尼酮胶囊400 mg,HPLC法测定其血药浓度,DAS v2. 0软件计算药动学参数。结果:空腹和餐后单剂量口服吡非尼酮胶囊的药时曲线均符合一级吸收的一室模型。空腹和餐后服药的药动学参数:t1/2分别为(2. 16±0. 47),(2. 05±0. 42) h; tmax分别为(0. 69±0. 16),(1. 46±0. 40) h; Cmax分别为(12. 95±1. 79),(9. 16±2. 87) mg·L-1; AUC0-12分别为(44. 97±15. 06),(36. 19±14. 44) mg·h·L-1; AUC0-∞"分别为(46. 55±16. 79),(37. 41±15. 43) mg·h·L-1。与空腹给药组比较,餐后服用吡非尼酮胶囊可以显著延长药物tmax(P <0. 001),降低其Cmax(P <0. 001)和AUC(P <0. 01)。结论:进食对吡非尼酮胶囊药动学具有显著影响,可减慢其吸收速率,并降低其吸收程度,与患者耐受性更好相关。

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属协和医院