摘要

为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定了目标化合物在1μmol·mL-1下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,结果显示目标化合物4i和4n对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别达到61.6%和51.2%,且与化合物浓度呈正相关。分子对接分析表明化合物4i可以和AChE的催化位点和外周阴离子位点结合。