科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
3-羟基色酮骨架存在于大量天然产物中，其衍生物多具有重要的生理活性和潜在的药用价值，但目前对3-羟基色酮的不对称手性催化反应研究较少。为丰富3-羟基色酮的研究多样性，通过控制变量法对手性金鸡纳碱类催化剂、溶剂、温度、投料比、底物浓度和催化剂用量进行筛选，确定了最佳的反应条件：以化合物1a和2a的反应为例，0.10 mmol的化合物1a与0.12 mmol的化合物2a在Cat*5（10%,物质的量分数）的催化下，在1.0 mL的甲基叔丁基醚（MTBE）中于0℃下反应24～48 h。对底物进行普适性研究，以中等至优异的收率（71%～99%）和较好的对映选择性（56%～89%）获得了2-芳基3-羟基色酮衍生物。将对映选择性最高的产物3al（89%）进行30倍放大反应,能够以99%的收率和76%的对映选择性获得目标产物。所有化合物的结构经1H NMR,13C NMR, HPLC以及HR-MS（ESI）确证。
- 单位
