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摘要
目的 制备和优化替米沙坦聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycotic acid, PLGA)纳米粒(TMS-loaded PLGA NPs),并通过Caco-2细胞单层模型评价其体外渗透性。方法 以PLGA作为载体材料，采用溶剂蒸发法制备TMS-loaded PLGA NPs,以替米沙坦质量浓度(x1)、PLGA质量浓度(x2)和Poloxamer 188质量浓度(x3)作为考察因素，以纳米粒的包封率(y1)和粒径大小(y2)作为评价指标，通过3因素3水平析因设计优化TMS-loaded PLGA NPs处方；通过透射电镜观察TMS-loaded PLGA NPs的微观形态，比较TMS乙醇溶液和TMS-loaded PLGA NPs的体外药物释放特性；采用Caco-2细胞单层模型评价TMS原料药与TMS-loaded PLGA NPs的跨膜转运情况。结果 TMS-loaded PLGA NPs的最优处方组成：替米沙坦的质量浓度为14.0 mg·mL-1,PLGA的质量浓度为35.0 mg·mL-1,Poloxamer 188的质量浓度为5.0 mg·mL-1。制备的纳米粒粒径为(159.6±18.3) nm,包封率为92.1%±1.6%;透射电镜下可观察到TMS-loaded PLGA NPs呈圆整球状，分散性良好；TMS-loaded PLGA NPs释药较为平缓，24 h药物释放量达到87%;TMS-loaded PLGA NPs能够有效增加药物的渗透性。结论 以PLGA作为载体，将替米沙坦制备成PLGA NPs,有望提高药物的口服生物利用度。
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单位大连市第三人民医院
