截短侧耳素杂合体的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性

作者：张姝; 李苇苇; 王子琛; 张强; 高恒; 易川^*; 武凤霞^*

来源：国外医药.抗生素分册, 2023, 44(05): 314-320.

DOI：10.13461/j.cnki.wna.005566

• 截短侧耳素
• 杂合体
• 抗菌
• 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
• 构—效关系

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种高度耐药的细菌，是院内和社区感染的主要致病菌之一。万古霉素被誉为是治疗MRSA的最后一道防线，拯救了数以万计感染MRSA的重症患者。然而，耐万古霉素MRSA已然出现，在不久的将来临床医师面对MRSA可能会面临无药可用的窘境。因此，亟须开发新型抗MRSA药物。截短侧耳素是由侧耳菌(Pleurotus mutilus)产生的一类三环二萜类抗生素，可通过抑制肽酰基转移酶使细菌蛋白质的合成受阻，对包括MRSA在内的多种致病菌具有广谱活性。将截短侧耳素母核与其他具有抗MRSA活性的药效团相结合所得的杂合体可同时作用于MRSA的不同靶点，故合理地设计截短侧耳素杂合体可能会获得新型抗MRSA药物。本文探讨了截短侧耳素杂合体的抗MRSA活性及构—效关系，为进一步研究提供参考。