新型1,3-二取代酞嗪酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者:张路野; 张洋; 包崇男; 杨鹏; 李二冬; 孟娅琪; 崔飞; 周蕊; 黄诗雨; 郑甲信*; 单丽红*; 刘宏民*; 张秋荣*
来源:有机化学, 2020, 40(03): 794-800.

摘要

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成新型的1,3位取代酞嗪酮类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、SW-620(人结肠癌细胞)和HGC-27(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物具有较好的抗增殖活性.其中,2-(4-(4-溴苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)-N-(2-氟苯基)乙酰胺(5g)对MCF-7细胞的抗增殖活性较好, IC50值为6.01μmol/L,为抗肿瘤药物的研究提供了思路.