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摘要
多数传统的经皮给药系统(traditional transdermal drug delivery system, TDDS)药物，由于化学稳定性差、油水分配系数不理想等，并不适合作为TDDS药物局部给药。而前体药物可以在皮肤组织经酶激活，代谢释放出具有活性物质的化合物。该文对目前最新的酶激活前体药物包括解热镇痛抗炎药、抗菌药、抗组胺药、抗肿瘤药、阿片受体拮抗剂、激素等前体药物及其新技术协同给药模式的制备原理、释药机制、存在问题、研究动态等进行归纳总结，并展望未来前体药物开发应用的趋势。酶激活前体药物在经皮给药系统应用中具有特异性、选择性、高透过率等释药特点，其不仅可以增加皮肤对药物的选择性，还能提高药物皮肤透过率，降低药物不良反应，具有良好的应用前景。
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