摘要

组蛋白乙酰化,主要由组蛋白乙酰化酶(HAT)与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)催化完成。HAT与HDAC能够调控组蛋白乙酰化/去乙酰化平衡,从而在基因表达调控、DNA复制及修复等过程中起着重要作用,参与多种基因的转录调控,在多种血液系统恶性肿瘤发生、发展中发挥了关键作用。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACI)通过抑制HDAC发挥生物学效应。HDACI具有明确的抗肿瘤作用,在实体瘤及血液系统恶性肿瘤的治疗中,尤其在急性髓细胞白血病(AML)、多发性骨髓瘤(MM)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)、皮肤性T细胞淋巴瘤(CTCL)等血液系统恶性肿瘤的治疗中,取得了较好的疗效。