多羟基(口山)酮及其衍生物的合成及抗氧化活性

作者：向红琳; 胡高云; 刘平; 陈军; 贾素洁; 陈卓

来源：中国药物化学杂志, 2005, 15(4): 207-211.

DOI：10.3969/j.issn.1005-0108.2005.04.004

• 药物化学
• 化合物制备
• 化学合成
• 多羟基(口山)酮
• 脂肪胺基烷基衍生物
• 抗氧化活性

目的合成多羟基(口山)酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系.方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物.以体外抑制Cu2+诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化和清除二苯代苦味肼自由基(DPPH)的EC50值检测目标化合物的抗氧化活性.结果共得到11个化合物(其中3个脂肪胺基烷基衍生物为新化合物),经IR、1H-NMR等确证其结构.初步药理试验结果表明,含邻二羟基的多羟基(口山)酮具有良好的抗氧化活性.结论邻二羟基的存在与(口山)酮衍生物的抗氧化活性有密切关系;羟基的取代数量对活性没有明显影响;取代位置对活性的影响有待进一步研究.

• 单位
  中南大学; 湖南师范大学; 化学化工学院