氯氰菊酯和高效氯氰菊酯的抗雄激素活性研究

作者：吴炜; 章军; 朱威; 郑一凡; 祝慧娟; 徐玫; 朱心强

来源：中华劳动卫生职业病杂志, 2008, 26(4): 193-197.

DOI：10.3760/cma.j.issn.1001-9391.2008.04.001

• 除虫菊酯类
• 雄激素拮抗药
• Hershberger试验

目的 观察氯氰菊酯和高效氯氰菊酯是否具有抗雄激素活性作用.方法 体外研究采用基于MDA-kb2细胞的雄激素依赖基因转录活化试验,观察浓度为10-8、10-7、10-6和10-5 mol/L的氯氰菊酯和高效氯氰菊酯以及激动剂、拮抗剂和溶剂3个对照组对1.0 nmol/L双氢睾酮雄激素受体激动活性韵影响;体内研究对象为54只SD雄性大鼠,随机分为9组,每组6只,采用7 d Hershberger试验观察了氯氰菊酯(7、21和63 mg/kg)、高效氯氰菊酯(6、18和54 mg/kg)以及氟他胺阳性对照组、睾酮缺乏组和溶剂对照组对6周龄睾丸切除术后大鼠雄激素依赖组织重量的影响.结果 体外试验显示,10-6和10-5 mol/L的氯氰菊酯能够明显抑制双氢睾酮的雄激素受体激动活性,体内试验发现,63 mg/kg氯氰菊酯组精囊腺、腹侧前列腺、背后侧前列腺和包皮腺重量分别为(52.8+7.1)、(42.4+8.9)、(36.6+4.5)、(43.4+11.1)mg,比溶剂对照组明显降低;而21 mg/kg氯氰菊酯组只腹侧前列腺和背后侧前列腺的重量明显降低;7 mg/kg氯氰菊酯组只背后侧前列腺的重量明显降低,差异均有统计学意义(P＜0.05).对于高效氯氰菊酯,体内和体外试验均未发现各剂量组有抗雄激素作用.结论 在该实验条件下,氯氰菊酯具有中等程度的抗雄激素活性作用,雄激素受体拮抗可能是其作用机制之一;高效氯氰菊酯不具有抗雄激素活性.

• 单位
  浙江大学医学院附属第一医院