雷西纳德(lesinurad sodium)的合成工艺研究

作者：潘威; 万韬; 姜楠; 宫平; 翟鑫^*

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(05): 363-367.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.005

• 雷西纳德
• URAT-1抑制剂
• 抗痛风药
• 合成
• 工艺优化

目的改进雷西纳德的合成方法。方法以4-溴-1-萘胺与环丙基硼酸为原料,经Suzuki偶联反应得到4-环丙基-1-萘胺,再与二硫化碳反应生成1-环丙基-4-异硫氰基萘后,经肼解、环合、S-烷基化、溴代、水解、成盐6步反应制得目标产物雷西纳德,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证;对多个中间体的合成工艺进行了优化。结果与结论该路线总收率为29.15%(以4-溴-1-萘胺计),优于原研路线(9.5%),产物纯度可达到99.92%;操作简单,反应条件温和,为工业化生产奠定了基础。

• 单位
  沈阳药科大学; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 辽宁中医药大学