恩替卡韦中间体的合成工艺改进

作者：黄冰峰; 彭海燕; 陈胜

来源：江西化工, 2017, (05): 91-93.

DOI：10.14127/j.cnki.jiangxihuagong.2017.05.032

• 恩替卡韦
• 中间体
• 合成
• 工艺改进

以双环戊二烯为起始原料,经硅烷化反应,水解、还原,手性拆分,得到恩替卡韦关键中间体(1R,5S)-5-(苯基二甲基硅烷基)-2-(羟甲基)-2-环戊烯-1-羧酸(1R,2R)-2-氨基-1-(4-硝基苯)-1,3-丙二醇(1:1)盐,总收率25.4%,该工艺简化操作,降低了生产成本,更加适合工业化生产。

• 单位
  江西青峰药业有限公司