海藻糖合成酶结构及其抑制剂的研究进展

作者:蒋志洋; 韩清; 王金娥; 朱凯; 张婧瑜; 邓鸣飞; 黄家兴; 段红霞*
来源:农药学学报, 2021, 23(02): 209-225.
DOI:10.16801/j.issn.1008-7303.2021.0043

摘要

海藻糖是自然界中广泛存在的非还原性二糖,具有重要的生物学功能。除了可作为储能物质参与机体能量代谢外,更重要的是还可作为结构物质参与真菌细胞壁和昆虫体壁的形成,决定病原菌的致病性或调控昆虫的生长发育。海藻糖合成酶主要负责催化海藻糖的生物合成,包括海藻糖-6-磷酸合成酶和海藻糖-6-磷酸磷酸酯酶两个功能域。近年来,越来越多的研究表明海藻糖合成酶将有望成为新农药创制的候选靶标。本文主要综述了海藻糖-6-磷酸合成酶和海藻糖-6-磷酸磷酸酯酶的晶体结构、酶与底物的结合模式和已报道的海藻糖合成酶抑制剂,以期对以海藻糖合成酶为靶标的抑制剂的筛选、先导化合物的设计和改造以及新型农药的开发提供指导。