靶向抑制CDK4/6的肿瘤治疗基础研究与临床应用进展

作者：吴丽梅; 程丽艳; 郑晓亮; 王孝举^*

来源：中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(09): 1065-1069.

• 细胞周期依赖性激酶4/6
• 细胞周期蛋白D
• CDK4/6抑制剂
• 肿瘤靶向治疗

周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinase 4/6,CDK4/6)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,通过与细胞周期蛋白D(cyclin D)结合,调节视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化状态,Rb磷酸化后与E2F转录因子分离,释放的E2F可以自由激活一系列基因表达,参与DNA复制和细胞分裂,从而介导细胞G1/S期转换,影响细胞周期的进程。近年研究发现CDK4/6在多种肿瘤发生和发展过程中起着核心作用,已成为临床多种肿瘤治疗的重要分子靶点。本文将对CDK4/6与肿瘤的关系以及CDK4/6抑制剂临床应用的最新研究进展做一综述。

• 单位
  浙江省医学科学院