Raltegravir的合成工艺研究

作者：郭涤亮; 刘冠男; 李建; 周宇; 徐进宜; 蒋华良; 柳红

来源：中国药科大学学报, 2009, 40(4): 297-301.

DOI：10.3321/j.issn:1000-5048.2009.04.002

• HIV-1整合酶
• raltegravir
• 合成
• 工艺研究

目的:研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺.方法:经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备rahegravir.结果:经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经1H NMR,13C NMR,LR-MS和HR-MS确证,总收率为12.0%.结论:此方法原料易得、操作简单、成本低.

• 单位
  中国科学院上海药物研究所; 中国药科大学; 华东理工大学