黑色素瘤中C-Kit抑制剂的临床前景及临床研究进展

作者：侯立强; 王岩岩; 尹月; 魏业东^*

来源：中国当代医药, 2023, 30(16): 28-31.

• 黑色素瘤
• 靶向治疗
• C-Kit抑制剂
• 酪氨酸激酶

C-Kit编码的酪氨酸激酶是一种典型的Ⅲ型受体酪氨酸激酶，其突变和扩增在黑色素瘤中大量存在，而且C-Kit在体内涉及PI3K/AKT、JAK/STAT和Ras-Erk等多条信号通路，与肿瘤的发生发展密切相关。C-Kit抑制剂通过抑制C-Kit激酶从非活化性构象向活化性构象的转变，达到抗肿瘤的作用。目前C-Kit抑制剂主要获批用于慢性髓细胞白血病、胃肠道间质瘤、晚期肾癌、肝细胞癌等，尚未获批用于黑色素瘤的治疗。C-Kit抑制剂可以有效抑制黑色素瘤，本综述旨在系统描述C-Kit抑制剂用于治疗黑色素瘤的可能机制和研究进展，为今后临床用药提供可能。

• 单位
  北京市肿瘤防治研究所; 恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室; 淄博市中心医院