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摘要
综述细胞凋亡的主要机制、Bcl-xL蛋白结构以及各类小分子Bcl-2抑制剂的研究与开发。高水平表达Bcl-2家族抗凋亡蛋白(如Bcl-2、Bcl-xL等)可导致肿瘤细胞的凋亡过程受阻,并对传统放、化疗产生抵抗性,而下调过表达Bcl-2和Bcl-xL蛋白则可诱导肿瘤细胞凋亡,且逆转肿瘤细胞对治疗的抵抗性或耐药性。因此,作为潜在的癌症治疗策略,以Bcl-2家族蛋白为靶点的小分子抑制剂已成为当今研究热点,X-射线晶体衍射、核磁共振技术、小分子数据库和计算机辅助药物设计等技术也广泛应用于小分子Bcl-2抑制剂的开发。
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