4-氯-7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉的合成

作者：杨绍娟; 孟令强; 李志军; 张爱琴; 曹黎华

来源：化工生产与技术, 2012, 19(03): 14-16+70.

• 4-氯-7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉
• 酪氨酸激酶抑制剂
• 合成

以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸为初始原料,经过6步反应,合成了喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂Gefitinib及一系列衍生物的关键中间体4-氯-7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉,其中涉及到喹唑啉环的合成、羟基的合理保护等,反应总收率为44.56%;产物结构经H NMR确证。该方法反应条件温和,原料易得操作简便,适合于工业化生产。

• 单位
  国防科技大学; 环境与化学工程学院; 南昌航空大学; 南昌航空大学科技学院