组织蛋白酶K拟肽腈类抑制剂的合成、表征及抑制效应检测

作者：李洪伟; 刘星辰; 杨金刚; 蒋坤; 房学迅; 吴玉清

来源：高等学校化学学报, 2009, (04): 716-719.

• 组织蛋白酶K
• 肽腈化合物
• 抑制剂
• 构效关系 Cathepsin K
• Peptide nitrile
• Inhibitor
• Structure-activity relationship

针对组织蛋白酶K(CatK)的活性位点的化学结构特征设计合成了一系列拟肽腈类抑制剂,并检测了其抑制效果,得到了高效且具有较高选择性的抑制剂(其中抑制剂b和f对Cat K的抑制常数Ki值分别为15.9和19.1 nmol/L).构效关系分析表明,P2与P3位连接部分以及P3基团的结构不同可使其抑制效果产生100倍以上的差异.

• 单位
  超分子结构与材料国家重点实验室; 吉林大学