N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯的合成及生物活性

作者：游江; 高亚强; 周蒲; 郭倩男; 徐志红^*

来源：农药学学报, 2022, 24(04): 723-731.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0016

• 1,2,4-三唑
• 氨基甲酸酯
• 杀菌活性
• 杀螨活性

为了寻找高活性的三唑类苯基氨基甲酸酯衍生物，以1,2,4-三氮唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮为原料，采用活性亚结构拼接的策略，设计并合成了18个未见文献报道的N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯衍生物6a～6r。其结构均通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)的确证。抑菌活性测定结果显示：在100μmol/L下，化合物6m对6种供试真菌具有良好的抑制作用，抑制率均达到50%以上。化合物6p对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的EC50值为7.1μmol/L，抑菌活性高于对照药剂烯唑醇(EC50值9.1μmol/L)。杀螨活性测定结果显示，在150μmol/L时，化合物6h、6k和6o在48 h时对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率分别为67.7%、74.9%和57.5%，杀螨活性低于对照药剂阿维菌素B1a(致死率100%)。本研究所合成的化合物6o兼具一定杀菌和杀螨活性，可为新型三唑类杀菌杀螨化合物的设计与研究提供参考。

• 单位
  长江大学