靶向磷酸二酯酶5正电子核素探针的一步法合成

作者：张晓锋; 李鹏; 赵卫威; 吴小艾; 闫守财; 杨建伟^*

来源：华西药学杂志, 2020, 35(06): 608-612.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2020.06.005

• 磷酸二酯酶
• 抑制剂
• 正电子核素探针
• 一步法标记
• 正电子发射断层显像
• 西地那非
• 衍生物
• 标记前体

目的研究靶向磷酸二酯酶5(PDE5)正电子核素探针制备的新方法。方法以去甲基西地那非为原料,通过亲核反应引入侧链制备18F正电子核素标记的前体与标准品,并采用经典18F亲核取代反应一步法制备靶向PDE5的核素标记探针。结果成功制备了靶向PDE5的正电子核素探针,并通过在线制备HPLC系统纯化了该探针,收率达到了35%。结论采用一步法标记该靶向PDE5的核素探针,避免了传统两步法制备探针容易出现的收率低、副反应多、时间长等缺点,简化了操作步骤,提高了收率,有助于该探针的临床应用。

• 单位
  郑州大学; 四川大学华西医院