新型苯甲酰胺类化合物的合成与抗疲劳活性研究

作者：范於菟; 武祥龙; 潘亚磊; 牛银波; 李晨睿; 梅其炳

来源：药学学报, 2014, 49(10): 1442-1445.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2014.10.019

• 苯甲酰胺类化合物
• 合成
• 疲劳
• AMPA受体

为寻找以AMPA受体为作用靶点的新型抗疲劳化合物,以1-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)piperidine(1-BCP)为先导化合物,设计合成了10个新化合物,结构经1H NMR、ESI-MS及元素分析确证。采用小鼠负重游泳实验评价目标化合物抗疲劳活性,采用放射性配体受体结合实验测定化合物与AMPA受体的亲和力。结果表明,化合物5b具有显著的抗疲劳活性,且与AMPA受体的亲和力较强,值得进一步深入研究。

• 单位
  第四军医大学; 生命学院; 西北工业大学