基于抗肿瘤活性的含氮取代青蒿醚类衍生物的设计与合成研究

作者：刘涛; 曾昌广; 周玥; 钟杭^*

来源：化学试剂, 2018, 40(11): 1037-1042.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2018.11.004

• 含氮取代青蒿醚类衍生物
• 乳腺癌
• 生长抑制活性

以二氢青蒿素(DHA)为先导化合物,进行结构修饰以提高青蒿素类化合物的抗肿瘤活性,经三氟乙酸酯法合成含氮取代的青蒿醚类衍生物。结合Mitsunobu反应通过HPLC法考察C-10位的立体选择性。并通过MTT法测试新化合物对乳腺癌细胞的生长抑制活性。合成14个未见文献报道的10β-型胺取代青蒿素类化合物,新化合物活性均较DHA显著提高,且对耐药乳腺癌表现出选择性抑制作用。

• 单位
  贵州大学