Pro的引入对抗菌肽活性的影响研究

作者：刘立伟; 张荐益; 孟丹; 朱正煜

来源：煤炭与化工, 2019, 42(01): 130-132.

DOI：10.19286/j.cnki.cci.2019.01.037

• Pro
• 抗菌肽
• 增值抑制率
• 溶血率
• 药物选择性

Pro由于不具有酰胺氢,不能形成链内氢键,因而会使多肽链中的α-螺旋中断,产生1个"结节",它是α-螺旋的破坏者。为了研究Pro对抗菌肽活性的影响,设计合成了1条具有25个氨基酸残基的抗菌肽AM-3,与之前设计合成的具有较好抗肿瘤活性和药物选择性的AM-4唯一不同是,N端第11位,AM-3是Pro,AM-4是Ahx。实验研究表明,AM-3的α-螺旋成分含量,体外抗肿瘤活性和溶血活性与AM-4没有明显的差异;通过荧光显微镜观察,AM-3同样具有快速高效的抗肿瘤活性,对正常细胞(NIH-3T3)的杀伤力低于肿瘤细胞(HEPG-2),说明AM-3也具有一定的选择性毒性。

• 单位
  华北理工大学