荷叶和莲子心“同源异效”的物质基础分析

作者：刘静; 陈莎^*; 刘安^*

来源：中国实验方剂学杂志, 2020, 26(22): 131-139.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20201548

• 荷叶
• 莲子心
• 生物碱
• 乳汁
• 超高效液相色谱-四极杆-飞行时间高分辨率质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)
• 同源异效
• 物质基础

目的:阐明影响同源药材荷叶和莲子心药效差异的关键活性物质,分析二者"同源异效"的物质基础。方法:利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术定性分析荷叶、乳汁(莲叶柄中的汁液)和莲子心中的主要生物碱类成分,选择Waters XBridge C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相0.1%氨水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0～13 min,35%～60%B;13～20 min,60%～80%B;20～20.1 min,80%～95%B;20.1～25 min,95%B;25～25.1 min,95%～35%B;25.1～40 min,35%B),电喷雾离子源(ESI),正离子模式,质谱扫描范围m/z 100～1 000,并对其主要生物碱进行代谢网络的构建。结果:从荷叶中鉴定出了5种生物碱(N-去甲基荷叶碱,O-去甲基荷叶碱,番荔枝碱,荷叶碱和莲碱),从乳汁中鉴定出了6种生物碱(荷叶碱,norisoliensinine,6-hydroxynorisoliensinine,莲心碱,异莲心碱和甲基莲心碱)以及从莲子心中鉴定出了8种生物碱(莲心季铵碱,去甲基乌药碱,N-甲基乌药碱,原荷叶碱,dl-杏黄罂粟碱,莲心碱,异莲心碱和甲基莲心碱),构建了双苄基异喹啉类生物碱(莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱)以及阿朴啡类生物碱(荷叶碱,N-去甲基荷叶碱,O-去甲基荷叶碱,莲碱和番荔枝碱)等末端生物碱的生物合成通路。结论:荷叶中荷叶碱等5种阿朴啡类生物碱和莲子心中莲心碱等3种双苄基异喹啉类生物碱是造成荷叶和莲子心"同源异效"的物质基础。荷叶和莲子心中生物碱的代谢来源于同一化合物(S)-N-甲基乌药碱,通过两类不同酶的作用进行两类生物碱的合成。合成的生物碱具有不同的结构,造成了不同组织间化学成分的差异,从而产生不同的药效。

• 单位
  中国中医科学院中药研究所