大黄素10位希夫氏碱衍生物的合成与体外抗肿瘤活性初步研究

作者：张秀梅; 郑刚; 王锦军

来源：中国药师, 2015, 18(02): 194-196.

• 大黄素
• 希夫氏碱
• 衍生物
• 抗肿瘤活性

目的:合成大黄素10-位希夫氏碱衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法:将大黄素与氨衍生物在无水乙醇中以醋酸催化而合成,用核磁共振氢谱、电子轰击质谱法进行结构表征;用四唑盐(MTT)比色法测定其对k562肿瘤细胞增殖抑制率并计算其IC50值。结果:合成了3个大黄素10-位希夫氏碱衍生物,对k562肿瘤细胞的IC50值分别是4.5,3.8,2.0μmol·L-1。结论:大黄素10位希夫氏碱衍生物提高了其母体化合物的抗肿瘤活性并增加了成药性,值得进一步研究。

• 单位
  荆楚理工学院; 荆门市第二人民医院