摘要

目的:考察新藤黄酸p H敏感脂质体(gambogenic acid-p H sensitive liposome,GNA-PLS)在大鼠体内的药物代谢动力学特征。方法:对大鼠分别进行尾静脉注射GNA和GNA-PLS,于不同时间点眼眦静脉丛取血,采用高效液相色谱法检测大鼠体内GNA的血药浓度,并用DAS2.0软件拟合计算药物代谢动力学参数。结果:尾静脉注射等剂量GNA溶液和GNA-PLS后,其AUC0-480分别为(135.08±47.699)和(240.24±32.427)mg/L·min,Cmax分别为(4.672±2.035)和(13.08±2.087)mg/L,t1/2分别为(48.074±14.707)和(14.155±5.477)min,MRT0-480分别为(71.23±22.810)和(119.41±33.455)min。结论:PLS包载GNA后可以改变GNA在体内的药动学行为,提高了GNA在血浆中的血药浓度,为GNA在临床的应用奠定了一定的基础。