摘要
目的以醋酸曲安奈德(TAA)为模型药物, 以三棕榈酸甘油酯为脂质材料制备醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒(SLN)卡波姆凝胶, 考察其特性以及药物经皮渗透性能.方法采用高压乳匀技术制得TAA-SLN分散液, 并制成卡波姆凝胶, 考察了卡波姆凝胶中SLN的微观形态、粒径、 Zeta电位、包封率等理化特性和稳定性、体外药物释放行为.采用改进的Franz扩散池研究了SLN卡波姆凝胶的药物经皮渗透性能.结果制得的TAA-SLN为均匀的球形粒子, 不同载药量SLN粒径为95.5~186.2 nm, Zeta电位为-26.3~-15.7 mV, 包封率为67.43%~90.3%; SLN卡波姆凝胶37 ℃储存三个月后SLN粒径略有增大, Zeta电位无明显变化; SLN卡波姆凝胶体外药物释放符合Higuchi方程(DR%=6.397 9t1/2+3.152 9, r2=0.951 8);经皮渗透实验结果表明, 与相同药物浓度的普通卡波姆凝胶比较, SLN卡波姆凝胶药物经皮渗透速率和药物24 h累积渗透量显著提高. 结论 TAA-SLN卡波姆凝胶稳定性好, 对药物释放具有缓控释作用, 能显著促进药物经皮渗透,有望成为新型经皮给药制剂.
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单位华中科技大学; 药物研究所