阿魏酸磷脂复合物制备工艺优化及其理化性质、体外透皮性能研究

作者：于甜; 蔡妍; 雷淑瑜; 王芳; 龙晓英; 孟江

来源：中成药, 2023, 45(03): 714-719.

DOI：10.3969/j.issn.1001-1528.2023.03.004

• 阿魏酸
• 磷脂复合物
• 制备工艺
• 理化性质
• 体外透皮性能

目的 优化阿魏酸磷脂复合物制备工艺，并考察其理化性质、体外透皮性能。方法 在单因素试验基础上，以阿魏酸质量浓度、投料比、反应温度、反应时间为影响因素，复合率为评价指标，单因素试验优化制备工艺，采用紫外-可见吸收光谱、红外光谱、差示扫描量热进行表征，测定原料药、磷脂复合物在不同生理pH值(5.8、6.2、7.3)介质中的溶解度、LogP值，采用Franz扩散池法比较两者体外透皮性能。结果 最佳条件为反应溶剂无水乙醇，阿魏酸质量浓度2.0 mg/mL,投料比1∶1,反应时间1 h,反应温度40℃,复合率为(99.21±0.6)%。磷脂复合物中原料药成分发色团结构未发生改变，未形成新化合物，并且原料药以无定形状态存在。与原料药比较，磷脂复合物脂溶性显著提高，水溶性显著降低。在兔离体皮肤模型中，磷脂复合物可增加原料药12 h累积渗透量和渗透速率。结论 磷脂复合物可改善阿魏酸理化性质和体外透皮性能。

• 单位
  广东药科大学