杨梅素自组装胶束在大鼠体内的药动学及组织分布特性

作者：任桥; 赵诗莹; 刘小媛; 毛家敏; 朱昱锦; 叶静^*; 张全; 许小红

来源：中国医院药学杂志, 2023, 43(09): 971-976.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2023.09.06

• 液相色谱串联质谱
• 杨梅素
• 胶束
• 组织分布
• 生物利用度

目的:探究杨梅素HS15胶束(MYR-Ms)在大鼠体内的药动学及组织分布特性。方法:以0.1%甲酸丙酮为蛋白沉淀剂，抗坏血酸为保护剂，血浆-丙酮(1∶9)作为提取剂处理样品；采用Agilent Zorbax Eclipse Plus C18色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水溶液(25∶75)为流动相，负离子模式，多重反应选择离子监测(MRM)方式(m/z 317→151.1),测定大鼠血浆及各组织中的药物浓度。结果:杨梅素(MYR)混悬液的绝对生物利用度仅为0.66%,肾脏药物浓度最高，远远高于其他组织(肾>肝>肺>脾>心);与MYR混悬液相比，MYR-Ms的绝对生物利用度为1.74%,AUC0-t提高2.63倍，血药浓度峰值(Cmax)提高12.24倍，各组织药物浓度均显著提高，且消除减慢，但组织分布靶向性降低。结论:将MYR制成HS15胶束后可显著提高MYR的生物利用度，且体内消除减慢，为进一步开发和应用MYR提供了参考。

• 单位
  药物研究所; 成都医学院