含芳硫醚结构的新型酰胺衍生物的设计、合成和生物活性（英文）

作者：华学文^*; 刘南南; 范志金; 宗广宁; 马翼; 雷康; 殷昊; 王桂清

来源：有机化学, 2019, 39(09): 2581-2588.

• 合成
• 硫醚
• 酰胺
• 杀线虫活性
• 分子对接

在前期工作中,含芳硫醚(砜)结构的系列酰胺衍生物在200μg/mL浓度下显示出了优异的杀线虫活性.为了细致研究氟吡菌酰胺中酰胺桥结构修饰对生物活性的影响,通过采取酰胺键翻转、引入N-磺酰基取代的酰胺键,设计、合成了两系列结构新颖的含芳硫醚的酰胺化合物.生物活性测定显示,酰胺桥结构修饰对目标化合物的杀线虫活性和杀菌活性影响较大.其中,相对于化合物Ⅰ,化合物Ⅱ中酰胺键上N-磺酰基的引入有利于改善杀线虫活性.分子对接发现,酰胺桥中羰基或者磺酰基与芳香环直接相连对杀线虫活性是有利的.

• 单位
  南开大学; 聊城大学; 元素有机化学国家重点实验室