阿瑞吡坦的合成

作者：王新军; 王珂玮; 朱慧峰; 王慰

来源：中国新技术新产品, 2019, (05): 74-75.

DOI：10.13612/j.cnki.cntp.2019.05.041

• 阿瑞吡坦
• 止吐剂
• 关键中间体

以肼基甲酸甲酯为起始原料与氯乙腈进行加成反应得到2,2-氯-1-亚胺乙基肼甲酸甲酯,与(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-吗啉盐酸盐发生取代反应生成(Z)-2-[1-氨基-2-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-吗啉代]亚乙基]联氨甲酸甲酯,再经过环合反应得到阿瑞吡坦粗品,而后经过精制得到阿瑞吡坦精制品,总收率约为50%。