六种乙酰甲喹衍生物的合成及抗菌活性研究

作者：曾碧凡; 宋哲学; 杨营玉; 张凯赟; 张淋淋; 蔡东^*

来源：广州化学, 2023, 48(02): 68-80.

DOI：10.16560/j.cnki.gzhx.20230204

• 乙酰甲喹
• 席夫碱
• 合成
• 抗菌活性
• 选择性还原
• 晶体结构

以乙酰甲喹和取代伯胺为原料，设计、合成了一系列含有席夫碱片段的衍生物，其中四种为新化合物，结构经1H-NMR、13C-NMR和高分辨率质谱表征。首次通过单晶结构证明了选择性还原产生副产物3-乙酰基-2-甲基喹喔啉-1-氧化物的结构。体外抗菌活性结果表明，目标化合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等抗菌活性较差，但部分目标化合物在人工胃液中的水解物抗菌活性明显优于乙酰甲喹。

• 单位
  锦州医科大学; 第一临床学院